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Cannabinoidi sintetici, secondo una ricerca alcuni metaboliti restano attivi
Fonte: PLoS ONE
Titolo originale e autori: Brents LK et al. (2011) Phase I Hydroxylated Metabolites of the K2 Synthetic Cannabinoid JWH-018 Retain In Vitro

and In Vivo Cannabinoid 1 Receptor Affinity and Activity.-PLoS ONE 6(7): e21917. doi:10.1371/journal.pone.0021917
Uno studio pubblicato sulla rivista PLoS ONE evidenzia come il cannabinoide sintetico JWH-018 potrebbe mantenere parte dell'attività

biologica anche dopo metabolismo, a causa della formazione di derivati ancora attivi.
Negli ultimi anni numerosi prodotti venduti in negozi specializzati quali "smart shops" o attraverso Internet come profumatori d'ambiente ma

contenenti cannabinoidi sintetici, sono risultati responsabili di intossicazioni acute registrate in soggetti che le assumevano attraverso il

fumo. I cannabinoidi sintetici sono molecole che agiscono sui recettori cannabinoidi di tipo 1 (CB1) in modo analogo al THC, il cannabinoide

principale componente psicoattivo presente nella cannabis. A differenza della cannabis, per questi prodotti denominati "Spice" o anche "K2"

vengono riportati sintomi atipici che includevano ipertensione, agitazione, allucinazione, psicosi, attacchi epilettici e di panico. Lisa K.

Brents e collaboratori del Dipartimento di Farmacologia e Tossicologia della University of Arkansas for Medical Sciences negli Stati Uniti

hanno cercato di dare una spiegazione a questi effetti. Viene riportato che in USA nel brand "K2", il principale cannabinoide sintetico

riscontrato è risultato essere il JWH-018, strutturalmente distinto dal THC. I ricercatori hanno ipotizzato che tali differenze strutturali

possono ripercuotersi anche sulla natura dei metaboliti che si producono dopo assunzione delle sostanze, conducendo ad un potenziale effetto differenziato dovuto proprio alla presenza di metaboliti che, nel caso del JWH-018, potrebbero essere ancora biologicamente attivi.
Partendo da questa ipotesi, i ricercatori hanno effettuato dei test di attività in vitro di sei potenziali metaboliti del JWH-018 che

potrebbero formarsi per metabolismo ossidativo (alcuni dei quali già riscontrati in campioni di urine umane): cinque metaboliti

rappresentavano dei derivati idrossilati in diverse posizioni della molecola "parent" JWH-018, uno era invece un derivato carbossilato.
I risultati degli esperimenti hanno mostrato per la prima volta che, oltre al JWH-018, anche cinque dei suoi potenziali metaboliti si legano

con una elevata affinità ai recettori CB1, attivandoli. Inoltre un esperimento in vivo ha evidenziato un'attività del JWH-018 e di uno dei

metaboliti, anche sul test locomotorio su topo e sulla temperatura corporea, effetti tipici dei cannabinoidi. Le attività in vitro ed in vivo

osservate dai ricercatori risultavano analoghe e in alcuni casi superiori per il JWH-018 e i metaboliti (ad eccezione del carbossilato)

rispetto a quelle misurate per il THC e potrebbero spiegare secondo gli autori dello studio, alcuni degli effetti tossici acuti osservati nei

consumatori di questa tipologia di droghe.

(Articolo pubblicato dal CUFRAD sul sito www.alcolnews.it)