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Farmaci oppiacei: il recettore eteromero mu e delta target per nuovi medicinali

fonte: Drug and Alcohol Dependence

La morfina e altri oppioidi sono tra i farmaci più prescritti e utilizzati per il trattamento del dolore cronico ma anche i più osteggiati per il rapido sviluppo della tolleranza e della dipendenza fisica che il loro uso ripetuto causa. Mentre la maggior parte dei farmaci oppioidi agisce su uno o più recettori oppioidi, generalmente mu o delta, una revisione realizzata negli Stati Uniti ha compendiato il crescente corpo di ricerche che sempre più prendono in considerazione il funzionamento regolato dei recettori oppioidi eteromeri (costituiti cioè da due o più subunità differenti) tanto nella modulazione dell'antinocicezione (il meccanismo fisiologico che blocca il dolore) mediata dalla morfina, che nella limitazione degli effetti collaterali causati dall'esposizione cronica agli oppiacei. La particolare attenzione ai recettori oppioidi eteromeri mu e delta è dovuta al fatto che essi possiedono le caratteristiche di un unico ligando e che le loro proprietà di segnalazione sono risultate diverse da quelle identificate in ciascuno dei singoli elementi costituenti l'eteromero.
E' importante sottolineare, osservano gli autori della revisione, che le caratteristiche funzionali di questi recettori eteromeri possono rappresentare un nuovo target terapeutico per la gestione del dolore cronico e dei disturbi legati alla dipendenza da oppioidi. Lo studio, presentato nel corso del simposio su "Comportamento, biologia e chimica: ricerca translazionale e dipendenza", tenutosi il 5 marzo 2011 in Texas, è di particolare rilievo perché prendendo in considerazione un recettore "eteromero" apre la strada all'elaborazione di nuovi farmaci che agiscano su di esso.

S.D. Stockton Jr., L.A. Devi, Functional relevance of µ-d opioid receptor heteromerization: A Role in novel signaling and implications for the treatment of addiction disorders: From a symposium on new concepts in mu-opioid pharmacology, Drug and Alcohol Dependence, 1 March 2012, vol.121-issue 3, pp.167-172

(Articolo pubblicato dal CUFRAD sul sito www.alcolnews.it)